🤧บทบาทของยากลุ่ม Anti-histamines ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
.
ฮีสตามีน (Histamine) เป็นสาร autocoid ที่มีบทบาทสำคัญในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (Allergic rhinitis) โดยยาที่ใช้รักษาคือยาที่ออกฤทธิ์ต้านการทำงานของฮีสตามีน (anti-histamines)
.
🤧histamine ทำให้เกิดโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ได้อย่างไร
.
histamine เป็นสารที่ถูกสร้างและหลั่งจาก mast cell โดยพบในเนื้อเยื่อรอบๆหลอดเลือดบริเวณโพรงจมูก ที่ผิวของ mast cell จะมีตัวรับที่จำเพาะเจาะจงต่อส่วน Fc region ของ IgE
.
- เมื่อมีสารก่อภูมิแพ้ใดๆ กระตุ้นให้เกิดการหลั่ง IgE -> IgE เหล่านั้นจะไปจับบนผิวของ mast cell -> ทำให้เกิดการหลั่งสาร histamine และ autocoid อื่นๆ เช่น leukotrienes, prostanoids เป็นต้น
.
- จากนั้น histamine จะไปจับกับ histamine receptor ที่บริเวณใกล้เคียง โดย receptor ที่เกี่ยวข้องกับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้มากที่สุดคือ H1 receptor
.
🤧H1 receptor บนเยื่อบุหลอดเลือด เมื่อถูกกระตุ้นจะเกิดอะไรขึ้นกับร่างกายบ้าง
.
- เพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของเหลวภายในหลอดเลือดสู่ช่องว่างระหว่างเซลล์ (เพิ่ม vascular permeability)
.
- กระตุ้นต่อมสร้างน้ำมูกให้สร้างและหลั่งสารคัดหลั่งมากขึ้น ทำให้ผู้ป่วยมีอาการน้ำมูกไหล
.
- ทำให้ระบบประสาทภายในโพรงจมูกไวต่อสิ่งกระตุ้นมากขึ้น จนผู้ป่วยมีอาการจามบ่อยครั้ง
.
- ทำให้หลอดเลือดฝอยในโพรงจมูกขยายและทำให้ผู้ป่วยมีอาการคัดแน่นในโพรงจมูกได้ค่ะ
.
🤧การออกฤทธิ์ของยากลุ่ม #antihistamines ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
.
ยาต้านฮีสตามีนเป็น inverse agonist ออกฤทธิ์โดยการจับกับ H1 receptor ส่งผลให้ตัวรับอยู่ใน inactive state จึงไม่เกิดผลทางสรีรวิทยาของฮีสตามีนหรือไม่แสดงอาการของโรคนั่นเอง
.
antihistamines ให้ผลเด่นในการบรรเทาน้ำมูกไหลและจามในช่วงแรกของการเกิดอาการภูมิแพ้เท่านั้น เนื่องจากช่วงหลังของการเกิดอาการภูมิแพ้ เม็ดเลือดขาวหลายชนิดและสารอื่นๆเข้ามามีบทบาทร่วมด้วย สำหรับอาการคัดแน่นจมูก พบว่าการใช้ยา antihistamines ให้ผลการรักษาด้อยกว่าการใช้สเตียรอนด์พ่นจมูก
** antihistamines ในขนาดเทียบเคียงกัน โดยตัดปัจจัยอื่นๆออก เมื่อเทียบกัน พบว่า ยาแต่ละชนิดให้ประสิทธิผลในการบรรเทาอาการได้ใกล้เคียงกัน **
.
🤧Antihistamines รุ่นเก่า VS รุ่นใหม่
จำแนกจากกันด้วยความสามารถ/ ความเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับและการเกิดอาการไม่พึงประสงค์
.
- รุ่นเก่า (First generation/ Conventional)
มีความเฉพาะเจาะจงน้อยในการจับ H1 receptor จนทำให้เกิดอาการข้างเคียงรบกวนการทำงานของสารสื่อประสาทที่ผ่านตัวรับอื่นๆ เช่น brompheniramine, chlorpheniramine; CPM, cyproheptadine, hydroxyzine, dimenhydrinate รวมถึง ketotifen, oxatomide เป็นต้น มักทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้แก่
** ปากแห้ง คอแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะคั่ง หัวใจเต้นเร็ว
(เกิดจากการยับยั้ง acetylcholine)
** อยากอาหาร (เกิดจากการยับยั้ง serotonin)
** ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่า เนื่องจากการขยายหลอดเลือด (เกิดจากการยับยั้ง norepinephrine)
** ง่วงซึม ความคิดความเข้าใจช้าลง
❌ในปัจจุบันไม่แนะนำให้ใช้ยารุ่นเก่าในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
.
- รุ่นใหม่ (Second, Third generation/ Newer)
มีความเฉพาะเจาะจงกับ H1 receptor มากกว่ารุ่นเก่า ยารุ่นใหม่ยังกระจายตัวเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางปริมาณต่ำหรืออาจไม่เข้าเลย จึงทำให้เกิดอาการง่วงซึมน้อยกว่าอย่างชัดเจน นอกจากนั้นยังออกฤทธิ์ได้ยาวนานกว่า ทำให้ปัจจุบันเป็นยาหลักที่แนะนำในการใช้รักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
เช่น cetirizine, levocetirizine, loratadine, desloratadine, fexofenadine, rupatadine, bilastine
.
การจำแนกตามความง่วงซึม
🤧 Sedating antihistamines (ยากลุ่มที่ทำให้ง่วงซึม)
ยากลุ่มนี้สามารถเข้าจับกับ H1 receptor ในระบบประสาทส่วนกลางได้มากกว่าร้อยละ 50 จากการใช้ยาเพียงครั้งเดียว โดยสามารถเรียงลำดับการเข้าระบบประสาทส่วนกลางจากมาก -> น้อยได้ดังนี้
.
Ketotifen 1mg ชนิดรับประทาน > hydroxyzine 30mg ชนิดรับประทาน > diphenhydramine 30mg ชนิดรับประทาน
.
🤧 Less-sedating antihistamines (ง่วงซึมน้อย)
ยากลุ่มนี้สามารถเข้าจับกับ H1 receptor ในระบบประสาทส่วนกลางได้ร้อยละ 20-50 จากการใช้ยาเพียงครั้งเดียว เช่น cetirizine 20mg ชนิดรับประทาน
.
🤧 Non-sedating antihistamines (ไม่ง่วงซึม)
ยากลุ่มนี้สามารถเข้าจับกับ H1 receptor ในระบบประสาทส่วนกลางได้น้อยกว่าร้อยละ 20 ซึ่งเป็นระดับที่ไม่เกิดอาการง่วงซึม โดยสามารถเรียงลำดับการเข้าระบบประสาทส่วนกลางจากมาก -> น้อยได้ดังนี้
.
cetirizine 10mg ชนิดรับประทาน > loratadine 10mg ชนิดรับประทาน > levocetirizine 5mg ชนิดรับประทาน > fexofenadine 120mg ชนิดรับประทาน
.
สำหรับ antihistamines ที่ #ไม่เข้าสู่ประสาทส่วนกลางเลย ได้แก่
.
fexofenadine 60mg ชนิดรับประทาน และ bilastine 20mg ชนิดรับประทาน
.
จากที่กล่าวข้างต้นและตามภาพประกอบ จะเห็นได้ว่าความสามารถในการกระจายตัวเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเป็นหนึ่งปัจจัยสำคัญในการเลือกใช้ยาให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละรายค่ะ
.
.
เอกสารอ้างอิง
ธีรัตถ์ เหลืองมั่นคง. ภาควิชาเภสัชวิทยา คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล. 24 กุมภาพันธ์ 2563.
- 13
โฆษณา
- ดาวน์โหลดแอปพลิเคชัน
- © 2024 Blockdit
